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http://hdl.handle.net/10347/16429
Título: | Designed metallopeptides as tools in Chemical Biology
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Autor/a: | Barka, Ghofrane
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Dirección/Titoría: | Vázquez López, Miguel
Vázquez Sentís, Marco Eugenio
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Centro/Departamento: | Universidade de Santiago de Compostela. Facultade de Química Universidade de Santiago de Compostela. Departamento de Bioquímica e Bioloxía Molecular Universidade de Santiago de Compostela. Centro de Investigación en Química Biolóxica e Materiais Moleculares
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Palabras chave: | aminoácidos | quimioterapia | péptidos | compuestos de coordinación | |
Data: | 2017
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Resumo: | A series of Ru(II) metallopeptides featuring the dipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine ligand (dppz) have been synthesized through solid-phase peptide synthesis (SPPS) methods. Spectroscopic studies indicate that functionalization with an oligoarginine basic tail causes a drastic change in the binding mode and a great increase of the affinity of these metallopeptides for well-matched B-DNA oligonucleotides over mismacthed DNAs. In addition, the spectroscopic data suggest that both the oligoarginine functionalization and the nature of the ancillary ligands do not cause an increase of the selectivity of these metallopeptides for a particular type of mismatched DNA oligonucleotide. Finally, fluorescence microscopy studies indicate that the oligoarginine functionalization causes the efficient internalization of the metallopeptides into Vero cells, causing apoptotic cell death after a few hours. |
URI: | http://hdl.handle.net/10347/16429
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