Identificación de nuevos compuestos activos en el receptor GPR35. Un receptor huérfano implicado en procesos inflamatorios
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http://hdl.handle.net/10347/18040
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Title: | Identificación de nuevos compuestos activos en el receptor GPR35. Un receptor huérfano implicado en procesos inflamatorios |
Author: | González García, Alejandro |
Advisor: | Loza García, María Isabel Brea Floriani, José Manuel |
Affiliation: | Universidade de Santiago de Compostela. Centro Internacional de Estudos de Doutoramento e Avanzados (CIEDUS) Universidade de Santiago de Compostela. Escola de Doutoramento Internacional en Ciencias da Saúde Universidade de Santiago de Compostela. Programa de Doutoramento en Neurociencia e Psicoloxía Clínica |
Subject: | GPCRs | Selectividad funcional | Alosterismo | |
Date of Issue: | 2018 |
Abstract: | El receptor GPR35 es un receptor acoplado a proteinas G (GPCR) huérfano poco caracterizado. Su relevancia como diana terapéutica en procesos inflamatorios y otras patologías está limitada por su baja caracterización farmacológica. En la presente tesis doctoral; empleando técnicas de cribado de alto rendimiento: 1) un método basado en BRET permite detectar la movilización de la β-arrestina como resultado de la activación del receptor y 2) un método fenotípico basado en DMR que permite detectar la respuesta celular global derivada de las interacciones originadas entre el receptor y cada ligando con una elevada sensibilidad a ligeros cambios en el efecto de cualquier vía; se han identificado nuevos agonistas selectivos para los ortólogos de rata y humano de GPR35; así como un grupo de moduladores alostéricos negativos con diferencias atribuibles a selectividad funcional e interespecie. Estos nuevos compuestos podrían tener utilidad como herramientas para el conocimiento del receptor y su farmacología. |
URI: | http://hdl.handle.net/10347/18040 |
Rights: | Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 Internacional |
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